5-Alfa-reductaseinhibitoren remmen de werking van het enzyme 5-alfa-reductase. Hierdoor wordt de omzetting van het mannelijk hormoon testosterone in de werkzame vorm dihydrotestosterone geremd. De vermannelijkende of viriliserende effecten van deze laatste stof worden op deze manier verminderd. Het prostaatvolume neemt o.a. af.

Artsen kunnen 5-alfa-reductaseinhibitoren voorschrijven bij Goedaardige Prostaatvergroting en (in lage dosis) bij mannelijke kaalheid of alopecia androgenetica.

5-Alfa-reductaseinhibitoren kunnen seksuele stoornissen (zoals impotentie, vermindering van de lust of libido), pijn ter hoogte van de teelballen en overdreven ontwikkeling van de borsten bij mannen veroorzaken.