Les inhibiteurs de la 5-alpha-réductase freinent l'activité de l'enzyme 5-alfa réductase. Ainsi la conversion de l'hormone mâle testostérone dans sa forme active, la dihydrotestostérone, est freinée. Les effets virilisants de cette dernière substance sont ainsi diminués. Le volume de la prostate diminue notamment.

Les médecins peuvent prescrire des inhibiteurs de la 5-alpha-réductase en cas de Grossissement bénin de la prostate et (en faible dose) en cas de calvitie masculine ou d'alopécie androgénétique chez la femme.

Les inhibiteurs  de la 5-alpha-réductase peuvent être la cause de troubles sexuels (comme l'impuissance, diminution de l'envie ou de la libido), de douleurs au niveau des testicules et d'un développement exagéré de la poitrine chez les hommes.