Bèta-blokkers blokkeren de werking van twee stoffen,adrenaline en noradrenaline. Deze stoffen, die in het lichaam worden aangemaakt, verhogen o.a. de hartslag en de bloeddruk. 
 
Er zijn Bèta-blokkers die voornamelijk op het hart werken, deze worden 'cardioselectieve Bèta-blokkers' genoemd. Ze vertragen de hartslag en verlagen de kracht waarmee het hart slaat, zodat het hart minder belast wordt. Artsen kunnen deze geneesmiddelen voorschrijven bij de behandeling van Hartkramp (angina pectoris) , Hoge bloeddruk en bepaalde Hartritmestoornissen.

Er zijn ook Bètablokkers die meer verspreid in het lichaam de effecten van noradrenaline (verantwoordelijk voor o.a. beven en zweten) blokkeren. Artsen kunnen deze geneesmiddelen voorschrijven ter behandeling van beven (tremor).

Bepaalde Bètablokkers kunnen de werking van noradrenaline op de bloedvaten in het hoofd blokkeren. Daarom kunnen artsen deze middelen ook voorschrijven bij de behandeling van Migraine.

Oogartsen kunnen sommige Béta-blokkers voorschrijven bij de behandeling van Glaucoom (verhoogde oogdruk). Deze oogdruppels verminderen ter hoogte van de oogbol de vorming van oogvocht. Zo neemt de druk in het oog af.